Асафен

Асафен (ASAPHEN) инструкция по применению

Состав лекарственного средства

действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;1 таблетка содержит 80 мг ацетилсалициловой кислоты;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия сахарин, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, ароматизатор апельсиновый, краситель FD & C красный № 40 лаковый 14% (Е 129), краситель хинолин желтый (Е 104).

Лекарственная форма

Таблетки жевательные.Оранжево-розовые таблетки в форме «сердца», двояковыпуклые с оттиском «ASA 80» с одной стороны и гладкие - с другой.

Фармакологическая группа

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B A01.

Ацетилсалициловая кислота оказывает антиагрегантное действие, уменьшает активность тромбоцитов через подавление образования тромбоксана 2 путем ацетилирования циклооксигеназы тромбоцитов.

Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтеза указанного фермента. Ацетилсалициловая кислота также оказывает другие ингибирующие эффекты на тромбоциты. В связи с указанными эффектами ее применяют при многих васкулярных заболеваниях.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, что связано с угнетением ней синтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующее действие обусловлено влиянием на центры болевой чувствительности.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Во время и после абсорбции она превращается в основной активный метаболит - кислоту салициловую. Максимальный уровень ацетилсалициловой кислоты в плазме крови достигается через 10-20 мин, а салициловой кислоты - через 0,3-2 часа.

Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Метаболизм препарата проходит в печени. Время полураспада - 14-20 мин для ацетилсалициловой кислоты и 3-6 часов для салицилатов при применении низких доз препарата. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками.

Период полувыведения салициловой кислоты увеличивается в зависимости от принятой дозы и составляет 2 часа, 4 часа и 20 ч при дозе 0,5 г, 1 г и 5 г соответственно. Препарат проникает через плаценту, а также попадает в грудное молоко, спинномозговую жидкость и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

Профилактика нарушений мозгового кровообращения, вторичная профилактика инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии у взрослых.
Болевой синдром различного генеза, лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоты, других салицилатов или к любому компоненту препарата.
Астма, вызванная приемом салицилатов или веществ с подобным действием, особенно НПВС в анамнезе.
Острые пептические язвы.
Геморрагический диатез.
Почечная недостаточность тяжелой степени.
Печеночная недостаточность тяжелой степени.
Сердечная недостаточность тяжелой степени.
Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг / неделю или больше.
III триместр беременности, кормление грудью.
Возраст до 16 лет.

Надлежащие меры безопасности при применении

Ацетилсалициловую кислоту применяют с осторожностью в следующих ситуациях:

• гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;
• язвы желудочно-кишечного тракта, включая хронические и рекуррентные язвенные болезни или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе
• одновременное применение антикоагулянтов;
• нарушение функции почек или нарушения сердечно-сосудистого кровообращения (например патология сосудов почки, застойная сердечная недостаточность, гиповолемия, просторе операции, сепсис или сильные кровотечения), поскольку ацетилсалициловая кислота может также увеличить риск нарушения функции почек и острой почечной недостаточности
• тяжелая недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитической анемии, особенно при наличии факторов, которые могут увеличить риск гемолиза, таких как высокие дозы препарата, лихорадка или острый инфекционный процесс,
• нарушение функции печени.

Ибупрофен может уменьшить ингибиторный эффект ацетилсалициловой кислоты по агрегации тромбоцитов. В случае применения Асафена перед началом приема ибупрофена как обезболивающего средства пациент должен проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может обусловливать развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадкой, полипоз носа или хроническое респираторное заболевание, аллергические реакции (например кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества в анамнезе.

Из-за способности ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов, которая сохраняется в течение нескольких дней после приема, применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / усиление кровотечения при хирургических операциях (включая незначительные хирургические вмешательства, например удаления зуба).

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Не следует применять препараты содержащие ацетилсалициловую кислоту детям и подросткам с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редким, но опасным для жизни заболеванием, и требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в данном случае не доказан. Если указанные состояния сопровождаются постоянным рвотой, это может быть проявлением синдрома Рея.

Применение в период беременности и кормления грудью

Угнетение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или эмбриональный / внутриутробное развитие. Данные исследований указывают на возможный риск выкидыша и пороков развития плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Риск повышается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и повышенным риском выкидыша не подтверждено.

Данные о возникновении пороков развития не является последовательными, однако повышенный риск гастрошизис нельзя исключить при применении ацетилсалициловой кислоты.

Во время I и II триместров беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует назначать без четкой клинической необходимости. Для женщин, у которых возможна беременность, или в первом и втором триместре беременности, доза препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения можно короче.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

• сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение функции почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

На женщину и плод в конце беременности - таким образом:

• возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может возникнуть даже после применения очень низких доз;
• торможения сокращений матки, что может привести к задержке или увеличение продолжительности родов.

Учитывая это ацетилсалициловая кислота противопоказана при III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты попадают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку не было обнаружено вредного воздействия препарата на ребенка после его применения женщинам в период лактации, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. Однако в случаях регулярного применения или при применении высоких доз кормления грудью необходимо прекратить на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Дети

Применяют детям старше 16 лет по показаниям.

Не использовать детям до 16 лет.

Применение ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 16 лет может вызвать тяжелые побочные эффекты (в том числе синдром Рея, одним из признаков которого является постоянное рвота).

Просьба ознакомиться с информацией, изложенной в разделе «Особые указания»

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь после еды, таблетку следует разжевать и запить достаточным количеством воды или другой жидкости.

Профилактика нарушений мозгового кровообращения, вторичная профилактика инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в дозе 80 - 320 мг в сутки в 1-3 приема.

Ацетилсалициловая кислота предназначена для длительного применения, продолжительность терапии определяет врач индивидуально, самолечение является рискованным, назначение препарата имеет особенности.

Болевой синдром различного генеза, лихорадка.

Длительность применения в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства - не более 3-5 дней.

Взрослые по 320-640 мг 4-6 раз в сутки в зависимости от необходимости.

Максимальная суточная доза - 3-4 г.

Дети в возрасте от 16 лет : по 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки каждые 4:00 в зависимости от необходимости. Максимальная суточная доза - 65 мг / кг массы тела, но не более максимальной дозы для взрослых.

В связи с тем, что таблетки не имеют кишечнорастворимой оболочки, для предотвращения возникновения реакции гиперчувствительности и эрозивно-язвенных повреждений необходимо за час до приема Асафена принять препараты, снижающие секрецию (омепразол, антациды) или имеют гастропротекторное действие (кверцетин).

Передозировка

Токсическое действие салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, в случае длительной терапии (применение более 100 мг / кг / сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), в результате острой интоксикации, угрожающей жизни (передозировка) и причиной которой может быть случайное применение, например, детьми или непредвиденное передозировки.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки и симптомы его неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация наблюдается после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Головокружение, звон в ушах, глухота, усиленное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать снижением дозы. Звон в ушах возможен при концентрации салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг / мл. Серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови выше 300 мкг / мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации.

Тяжесть состояния нельзя оценивать только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой высвобождения желудка и формированием конкрементов в желудке.

Лечение. Лечение острой интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении.

Кроме общих мероприятий (промывание желудка, прием энтеросорбентов) лечение должно быть направлено на ускорение выведения препарата и нормализации кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса; вместе с введением растворов бикарбоната натрия, цитрата или лактата натрия, а также хлорида калия назначают диуретики (форсированный щелочной диурез) под контролем показателей крови. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Побочные эффекты

Приведенная информация о побочных реакциях базируется на спонтанных постмаркетинговых сообщениях о побочных реакциях при применении всех лекарственных форм и дозировок препаратов ацетилсалициловой кислоты (включая пероральное применение в течение короткого и длительного курса лечения).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в результате которых возможны кровотечение, перфорация; диспепсия, изжога, неприятные ощущения и боль в животе, тошнота, рвота, диарея, транзиторная печеночная недостаточность.

Со стороны крови и кроветворения: очень редко может наблюдаться лейкопения, тромбоцитопения, постгеморрагическая железодефицитная анемия, эозинофилия, повышение уровня трансаминаз крови, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, пурпура.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: применение больших доз препарата при острых и хронических заболеваниях может вызвать отек легких, сердечно-дыхательной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд, редко крапивница, ангионевротический отек, очень редко - анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм, ринит.

Со стороны органов слуха: при применении препарата в высоких дозах или при длительном применении возможны шум в ушах, преходящая потеря слуха.

Другие: в единичных случаях острая почечная недостаточность, временные нарушения функции почек и печени, возможно возникновение гепатотоксичности у больных ревматоидным артритом и красная волчанка.

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые потенциально в редких случаях могут вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может ассоциироваться с риском развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; серьезные кровотечения, такие как церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в отдельных случаях могут потенциально угрожать жизни.

Геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфурия.

У пациентов с тяжелыми формами недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы наблюдались гемолиз и гемолитическая анемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказания для одновременного применения.

Применение ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском кардиоваскулярных заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов, тромболитиков / других ингибиторов агрегации тромбоцитов / гемостаза повышается риск кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

При применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения вследствие возможного эффекта синергизма.

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины усиливается гипогликемический эффект последних за счет вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы, ацетилсалициловой кислотой.

Диуретики средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (за исключением гидрокортизона, который применяют для заместительной терапии при болезни Аддисона) снижают уровень салицилатов в крови. АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорного эффекта простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

Срок годности

5 лет.Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Упаковка

По 30 или 90 таблеток во флаконе.

Категория отпуска

Без рецепта.