Амантин

Амантин (AMANTIN) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: амантадина сульфат;1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, Opadry II White (полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Код АТС N04В В01.

Клинические характеристики.

Показания.

• Болезнь Паркинсона, паркинсонизм различной этиологии;
• невралгия при опоясывающем лишае (Herpes zoster);
• профилактика и лечение гриппа А.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к амантадину или к какому-либо компоненту препарата; эпилепсия и другие судорожные приступы; тяжелая почечная недостаточность, язвенная болезнь.

Способ применения и дозы.

Таблетки необходимо принимать внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активизирующим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС) последнюю дозу препарата рекомендовано принимать не позднее 16 часов.

Болезнь Паркинсона . Режим дозирования индивидуальный. Рекомендуемая начальная доза для взрослых – 100 мг (1 таблетка) Амантина 1 раз в день на протяжении первых семи дней с последующим увеличением дозы 100 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую следует принимать в 2 приема. Дозы, превышающие 200 мг в сутки, могут обеспечить дополнительный терапевтический эффект, но также могут повысить токсичность. Максимальна суточная доза – 400 мг.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендовано назначать минимальные эффективные дозы в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.

В некоторых случаях непрерывного лечения амантадином на протяжении нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность можно повысить путем прекращения приема амантадина на 3-4 недели. В течение этого периода времени следует продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение низкой дозой леводопы в случае клинической необходимости.

Обычно Амантин назначают в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу Амантина подбирают индивидуально.

Лечение Амантином следует прекращать постепенно, например, на ½ дозы с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма, вплоть до возникновения акинетического криза. В случае усиления побочных эффектов дозу Амантина следует уменьшать быстрее. У пациентов, получающих высокие дозы антихолинергических средств или леводопы, начало лечения Амантином следует отложить на 15 дней.

Для лечения гриппа А взрослым назначают по 100 мг каждые 12 часов, пациентам старше 65 лет – не более 100 мг в сутки.

Для лечения препарат применяют не позднее чем через 18-24 часа после появления первых симптомов гриппа, продолжительность лечения – 5 дней.

Для профилактики гриппа А Амантин применяют по 100 мг в суткив течение 2– 4 недель.

Для лечения невралгии при опоясывающем лишае ( Herpes zoster ) назначают по 100 мг дважды в день в течение 14 дней. Терапию следует начинать как можно раньше после установления диагноза. В случае стойкой постгерпетической боли лечение может быть продолжено в течение последующих 14 дней.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек.

У пациентов с нарушением функции почек доза амантадина должна быть уменьшена путем снижения общей суточной дозы или путем увеличения интервала между приемами препарата, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице:

В таблице представлены общие рекомендации, поэтому врач должен продолжать контролировать состояние пациентов в отношении признаков нежелательных эффектов.

Побочные реакции.

Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, атаксия, невнятная речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, психоз,тремор, судороги, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиесязрительными галлюцинациями, чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами, и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.

Со стороны органов зрения: поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогорные кризы, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия,сердечная аритмия, тахикардия, удлинение интервала QT, периферические отеки, сердечная недостаточность, «мраморная кожа» (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциирующаяся иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема высоких доз препарата или применения в течение длительного периода.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, чувство сухости во рту, анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, чувство зуда, повышенное потоотделение, фоточувствительность, экзематозный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.

Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента препарата.

Передозировка.

Передозировка амантадином может привести к смертельному исходу.

Симптомы. Видное место при передозировке амантадином занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности. Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Лечение. Специфического антидота нет. Для препятствования всасыванию препарата необходимо спровоцировать рвоту или промыть желудок (если пациент находится в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержку жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество препарата. Рекомендуется тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития гипотензии и сердечной аритмии и, при необходимости, их лечения. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым рекомендовано назначение физостигмина в дозе 1 мг внутривенно, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи – необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Амантин противопоказано принимать в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Опыта применения препарата для лечения детей недостаточно.

Особенности применения.

Следует придерживаться особой осторожности при применении препарата у пациентов с:

• психозами;
• ажитацией или спутанностью сознания;
• нарушением функции печени и почек;
• сердечной недостаточностью;
• тиреотоксикозом;
• гиперплазией предстательной железы;
• рецидивирующей экземой;
• при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействиес другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.

Лечение Амантином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появлению симптомов, присущих злокачественному нейролептическому синдрому, а также развитию когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием Амантина пациентам, одновременно принимающим нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщали о суицидальных попытках и суицидальных мыслях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применять у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять Амантин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реагирования, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами. В комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Однако одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты. У пациентов, получающих амантадин и леводопу, могут наблюдаться психотические расстройства.

Следует избегать одновременного применения с мемантином.

В единичных случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, принимающих одновременно амантадин и нейролептические средства.

Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, действующих на ЦНС (в том числе спиртосодержащие средства), может усилить токсическое влияние на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Во время лечения амантадином нельзя употреблять алкогольные напитки.

Одновременное применение диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид и Амантина может снизить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентрациям последнего в плазме. Следует избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.

Противопоказано одновременное применение Амантина и лекарственных средств, удлиняющих QT-интервал.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трицикличес-кий симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающиеся на фоне недостаточного выделения дофамина и уменьшая тем самым проявление паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и паркинсонизм. Кроме того, амантадин обладает также некоторой антихолинергической активностью.

Противовирусное действие связано со способностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А в клетки.

Механизм действия Амантина в лечении herpes zoster полностью не определен.

Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 часа после приема разовой дозы (100 мг) препарата и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме препарата в дозе 200 мг/день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у пожилых людей – 6 л/кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых пациентов мужского пола (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения с плазмы может быть значительно удлинен (до 68±10 часов).

Амантадин связывается с белками плазмы приблизительно на 67 % (in vitro); примерно 33 % выявляется в плазме в несвязанной форме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90 % разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу у амантадина низкая, около 5 % за один диализ.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 C.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 3 или по 6 блистеров в пачке картонной.

Категория отпуска.

По рецепту.