Агапурин

Регистрационный номер: П №012051/01
Торговое название препарата: АГАПУРИН
Международное непатентованное название:пентоксифиллин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Действующее вещество: пентоксифиллин 100 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Оболочка: кармеллоза натрия, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.

ОПИСАНИЕ

Белые, круглые, блестящие двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Вазодилатирующее средство
Код АТХ: C04AD03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий ( перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается первому прохождению через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации 1 час. Период полувы-ведения 0,5 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником 4%, за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

ПОКАЗАНИЕ К ПРИМЕНЕНИЮ

- Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитери-рующим эндартериитом);
- Нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
- Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
- Облитерирующий эндартериит;
- Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
- Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата,
- Порфирия;
- Острый инфаркт миокарда;
- Массивные кровотечения;
- Кровоизлияние в сетчатку глаза;
- Острый геморрагический инсульт;
- Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- Выраженные нарушения ритма сердца;
- Беременность;
- Период кормления грудью;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.
Препарат принимают начиная с 200 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки.
При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сут. Максимальная суточная доза 1200 мг в cутки.
При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущей ).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулин а и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме АГАПУРИНа нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой,100 мг.
По 60 таблеток во флаконе темного стекла укупоренном пластиковой навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ При температуре 15-25 C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 5 лет.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.