Адреналін

АДРЕНАЛИН-ДАРНИЦА (ADRENALINЕ-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: 1 мл раствора содержит адреналина тартрата (эпинефрина тартрата) в пересчете на 100 % сухое вещество 1,8 мг ;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и допаминергические препараты.

Код АТС С01С A24.

Клинические характеристики.

Показания. Аллергические реакции незамедлительного типа: анафилактический шок, развившийся при применении лекарственных средств, сывороток или контакте с аллергенами. Бронхиальная астма купирование приступа. Гипогликемия вследствие передозировки инсулин а. Гипокалиемия. Асистолия, остановка сердца. Удлинение действия местных анестетиков. Остро развившаяся AV-блокада III ст.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), феохромоцитома. Артериальная гипертензия. Тахиаритмия. Ишемическая болезнь сердца. Фибрилляция желудочков. Фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия. Метаболический ацидоз. Гиперкапния, гипоксия. Легочная гипертензия. Гиповолемия. Инфаркт миокарда. Шок неаллергического генеза: кардиогенный, травматический, геморрагический. Тиреотоксикоз. Окклюзионные заболевания сосудов: артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно. Церебральный атеросклероз. Закрытоугольная глаукома. Болезнь Паркинсона. Судорожный синдром. Гипертрофия предстательной железы. Общая анестезия с применением ингаляционных средств: фторотана, циклопропана, хлороформа. Беременность, период лактации.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно или внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,5 мл разведенных в 20 мл 40 % раствора глюкозы. В дальнейшем, при необходимости, продолжают внутривенное капельное введение со скоростью 1 мкг/мин, для чего 1 мл раствора адреналина растворяют в 400 мл изотонического натрия хлорида или 5 % глюкозы. Когда состояние пациента допускает, предпочтительнее внутримышечное или подкожное введение 0,3 0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде.

Бронхиальная астма: подкожно 0,3 0,5 мл в разбавленном или неразбавленном виде. При необходимости повторного введения эту дозу можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз). Возможно внутривенное введение 0,3 0,5 мл в разбавленном виде.

В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2 10 мкг/мин).

При асистолии: вводят внутрисердечно 0,5 мл, разбавленных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Во время реанимационных мероприятий по 1 мл (в разбавленном виде) внутривенно медленно каждые 3 5 мин.

При асистолии у новорожденных: внутривенно 10 30 мкг/кг каждые 3 5 мин, медленно.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 10 мкг/кг (максимально до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально до 0,3 мг). При необходимости введение повторяют каждые 15 мин (до 3 4 раз) или каждые 4 ч.

Побочные реакции. При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления; при высоких дозах желудочковые аритмии; редко аритмия, боль в грудной клетке;

со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства, психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя, нарушение сна, мышечные подергивания;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота;

со стороны мочевыводящей системы: редко затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы);

местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции;

аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема;

прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение.

Передозировка. Симптомы: страх, беспокойство, тремор, нарушения сердечного ритма, головная боль. Возможны мозговые кровоизлияния вследствие резкого повышения артериального давления. При введении в больших дозах (минимальная смертельная доза при подкожном введении 10,0 мл 0,18 % раствора) развивается мидриаз, значительное повышение артериального давления, тахикардия с возможным переходом в фибрилляцию желудочков.

Лечение. Передозировку адреналина можно устранить применением - и -адреноблокаторов, быстродействующими нитратами. При тяжелых осложнениях необходима комплексная терапия. При аритмии назначают парентеральное введение -адреноблокаторов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Строго контролируемых исследований по применению адреналина у беременных не проводилось. Установлена статистически доказанная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матерям которых назначали адреналин в течение I триместра или на протяжении всей беременности. Сообщалось также о возникновении аноксии у плода после внутривенного введения адреналина матери.

Опыты на лабораторных животных показали, что при введении адреналина в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую для человека, развивается тератогенный эффект.

Применение адреналина для коррекции гипотензии во время родов может задерживать вторую стадию родов. При введении роженицам адреналина для ослабления сокращения матки может развиться длительная атония матки с кровотечением.

Особенности применения.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы её устранения недоступны, при этом существует повышенный риск развития тампонады сердца и пневмоторакса.

В случае необходимости проведения инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузию следует проводить в крупную, лучше в центральную, вену.

При проведении инфузии рекомендуется определение концентрации K⁺ в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

В случае возникновения необходимости применения препарата при инфаркте миокарда, следует помнить, что адреналин может усиливать ишемию за счет повышения потребности миокарда в кислороде.

Применение препарата у больных сахарным диабетом увеличивает гликемию, в связи с чем, требуются более высокие дозы инсулина или производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемые.

Введение адреналина при шоке не аллергической природы не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Адреналин нежелательно применять длительно, так как возможно сужение периферических сосудов, приводящее к развитию некроза или гангрены.

При прекращении лечения дозу адреналина следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения препаратом запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и прочие формы взаимодействий.

Адреналин ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий.

При совместном применении с другими симпатомиметическими средствами усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, в том числе и диуретиками снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО, включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин, может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту.

При совместном применении с нитратами ослабляет их терапевтическое действие.

При совместном применении с феноксибензамином развивается усиление гипотензивного эффекта и тахикардия.

При совместном применении с фенитоином развивается внезапное снижение артериального давления и брадикардия, которые зависят от дозы и скорости введения адреналина.

При совместном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно взаимное усиление действия.

При совместном применении с астемизолом, цизапридом, терфенадином возможно удлинение Q-T-интервала на ЭКГ.

При совместном применении с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами усиление неврологических эффектов.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи возможно усиление вазоконстрикторного эффекта вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены.

Адреналин снижает эффективность инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Относится к природным гормонам. Образуется путем метилирования норадреналина и депонированием вновь созданного адреналина в хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников. Адреномиметик, действующий на a- и b-адренорецепторы. Большее сродство адреналин проявляет в отношении a₂-, b₂- и b₃- адренорецепторов, меньшее к a₁- и b₁- адренорецепторам.

Действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺. В очень низких дозах при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04 0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений. Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция b₂-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K⁺ из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия 1 2 мин), через 5 10 мин после подкожного введения (максимальный эффект через 20 мин), при внутримышечном введении время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика.

Всасывание. При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) при подкожном и внутримышечном введении 3 10 мин.

Распределение. Проникает сквозь плаценту, в грудное молоко, не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется, главным образом, двумя ферментами катехол-0-метилтрансферазой, превращающей адреналин в печени и других тканях в метанефрин, и моноаминоксидазой, при участии которой он превращается в ванилилминдальную кислоту.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном в виде конъюгатов с серной кислотой и, в меньшей степени, с мочой в виде глюкуронидов. Период полувыведения (Т_1\2) составляет 1 2 мин.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость.

Не смешивать в одном шприце с растворами кислот и щелочей из-за возможного химического взаимодействия действующего вещества.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке, при температуре не выше 15 С.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница .

Местонахождение. Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.