Корвітин ліофілізіат для розчину 0,5 г №5

Інструкція корвітин (сorvitin) розчин

Склад

діюча речовина корвітин: корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном

1 флакон містить корвітин, який є комплексом кверцетину з повідоном, &ndash 0,5 г, що виготовляється за прописом: кверцетин (у перерахуванні на 100 % суху речовину) &ndash 0,05 г, повідон з молекулярною масою 7100-11000 (у перерахуванні на безводну речовину) &ndash 0,45 г

допоміжна речовина  корвітин: натрію гідроксид.

Лікарська форма

Ліофілізат для розчину для ін&rsquo єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:

суха пориста маса від світло-жовтого до жовтого з зеленуватим відтінком кольору, гігроскопічна.

Фармакотерапевтична група

Капіляростабілізуючі засоби. Код АТХС05С Х.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Кверцетин, що входить до складу препарату корвітин, має властивості модулятора активності різних ферментів, що беруть участь у деградації фосфоліпідів (фосфоліпаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), які впливають на вільнорадикальні процеси і відповідають за клітинний біосинтез оксиду азоту, протеїназ. Інгібуюча дія кверцетину на мембранотропні ферменти і, насамперед, на 5-ліпоксигеназу позначається на гальмуванні синтезу лейкотрієнів LTC₄ і LTВ₄. Поряд з цим кверцетин дозозалежно підвищує рівень оксиду азоту в ендотеліальних клітинах, що пояснює його кардіопротекторну дію при ішемічному і реперфузійному ураженнях серця. Препарат корвітин має також антиоксидантні та імуномодулюючі властивості, знижує вироблення цитотоксичного супероксид-аніона, нормалізує активацію субпопуляційного складу лімфоцитів і знижує рівень їх активації. Гальмуючи продукцію прозапальних цитокінів ІЛ-1b, ІЛ-8, препарат корвітин впливає на зменшення зони некротизованого міокарда та посилення репаративних процесів.

Захисний механізм дії препарату  корвітин пов&rsquo язаний також із запобіганням збільшення концентрації внутрішньоклітинного кальцію у тромбоцитах і активації агрегації, з гальмуванням процесів тромбогенезу.

Препарат корвітин відновлює регіональний кровообіг і мікроциркуляцію без помітних змін тонусу судин, збільшуючи реактивність мікросудин.

Корвітиннормалізує церебральну гемодинаміку при ішемічних ураженнях, зменшує коефіцієнт асиметрії мозкового кровообігу при ішемічному інсульті.

Фармакокінетика

Клінічні дослідження за участю здорових добровольців

Терапевтична ефективність досліджуваного препарату Корвітин обумовлена фармакологічними ефектами кверцетину (вільного, загального, кон&rsquo югованого) і його активних метаболітів (вільного, загального і кон&rsquo югованого ізорамнетину). Вільний кверцетин впродовж 20  хвилин після введення піддається кон&rsquo югації на 32,5 %. Ізорамнетин також піддається кон&rsquo югації на 70 % впродовж 25-30 хвилин. Т_max загального і вільного кверцетину &ndash 0,25  години, Т_max вільного ізорамнетину &ndash 0,27 години.

Т_½ вільного кверцетину становить 1,08 години, вільного ізорамнетину &ndash 0,18 години, Т_½   загального кверцетину, кон&rsquo югованого кверцетину, загального ізорамнетину, кон&rsquo югованого ізорамнетину і сумарної концентрації кверцетину і ізорамнетину значно вище (6,92 6,90 4,39 4,40 5,80 години). При цьому К_еl кверцетину і його метаболітів показує обернено пропорційні значення. Найвищий показник С_max зареєстрований у сумарній концентрації кверцетину та ізорамнетину і становить 3870,9 нг/мл, найнижчий показник С_max спостерігався у вільного ізорамнетину (251,6 нг/мл). Після парентерального введення Корвітину досліджуваний препарат корвітин виводився з сечею у вигляді кон&rsquo югатів кверцетину та ізорамнетину.

Таким чином, фармакокінетичними параметрами препарату корвітин можна вважати такі:

Показання

• Комплексна терапія при гострому порушенні коронарного кровообігу та інфаркті міокарда.
• Комплексна терапія при декомпенсації хронічної серцевої недостатності.
• Комплексна терапія при гострому ішемічному порушенні мозкового кровообігу (ішемічний інсульт, транзиторні ішемічні атаки) та хронічних ішемічних захворюваннях головного мозку.
• Лікування та профілактика реперфузійного синдрому при хірургічному лікуванні хворих на облітеруючий атеросклероз черевної аорти та периферичних артерій.

Протипоказання

• Індивідуальна чутливість до кверцетину та/або до інших компонентів препарату корвітин
• підвищена чутливість до препаратів з Р-вітамінною активністю
• виражена артеріальна гіпотензія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

В комплексі з органічними нітратами корвітин  може викликати артеріальну гіпотензію. Одночасне застосування препарату корвітин з фібринолітиками призводить до підвищення ефективності тромболітичної терапії.

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин  розчини глюкози, реополіглюкіну та інші розчини.

Препарат корвітин застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

При застосуванні препарату корвітин:

• з препаратами кислоти аскорбінової &ndash спостерігається сумація ефектів
• з нестероїдними протизапальними засобами &ndash посилюється протизапальна дія останніх при зниженні ульцерогенної дії
•   з дигоксином &ndash підвищується максимальна концентрація у сироватці крові та загальна площа під кривою « концентрація-час» дигоксину
• з циклоспорином &ndash підвищується біодоступність та концентрація у крові циклоспорину
• з паклітакселом &ndash вплив на метаболізм останнього
• з верапамілом  &ndash підвищується біодоступність останнього
• з тамоксифеном &ndash підвищується біодоступність, знижується метаболізм та виведення останнього.

Особливості застосування

Вводити внутрішньовенно краплинно. Препарат  корвітин застосовується у комбінації з антиангінальними, протиаритмічними, антитромбоцитарними та фібринолітичними засобами.

Корвітин не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів!

Застосування у період вагітності або годування груддю

Застосовувати препарат корвітин у період вагітності не рекомендується.

При необхідності застосування препарату корвітин на період лікування рекомендується припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Інформації щодо здатності Корвітину впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не надходило.

Спосіб застосування та дози

Приготування розчину

Розчин готують у два етапи:

1 етап &ndash для первинного розчинення препарату корвітин 0,9  % розчин натрію хлориду у кількості 15  мл ввести шприцом у флакон з Корвітином, флакон струшувати до повного розчинення ліофілізованого порошку.

2 етап &ndash отриманий розчин перенести у ємність із 0,9  % розчином натрію хлориду, загальний об&rsquo єм готового розчину &ndash 50-100 мл залежно від показань.

При необхідності введення 1 г Корвітину первинно розчинений препарат з двох флаконів перенести у ємність із 0,9  % розчином натрію хлориду, загальний об&rsquo єм готового розчину &ndash 50-100 мл.

Не змішувати з іншими розчинами та препаратами! Не застосовувати шприци та системи для внутрішньовенного введення, які застосовувалися перед цим для інших лікарських засобів.

Корвітин слід розводити безпосередньо перед введенням! Не рекомендовано застосовувати розчинник в об&rsquo ємі більше 100 мл, оскільки зі збільшенням об&rsquo єму розчинника зростає потенційний ризик зменшення стабільності приготованого розчину.

Схеми застосування Корвітину у комплексній терапії

Діти

Досвіду застосування препарату  корвітин дітям немає.

Передозування

Випадки передозування Корвітином  не описані. Можливе посилення проявів побічних реакцій.

Побічні реакції

При швидкому внутрішньовенному введенні або при застосуванні в комбінації з органічними нітратами можливе виникнення тимчасової помірної артеріальної гіпотензії. Також були відзначені побічні реакції:

• нервова система: запаморочення, головний біль, заніміння язика, тремор, озноб, шум у вухах, збудження або загальна слабкість, парестезія (відчуття поколювання) кінцівок
• імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: алергічні реакції, включаючи висипання, у тому числі уртикарні, свербіж, анафілактичний шок
• серцево-судинна система: тахікардія, біль за грудиною, гіперемія обличчя
• інші: утруднене дихання, задишка, нудота, блювання, гіпертермія, зміни у місці введення (гіперемія).

Термін придатності

2 роки.

Розчин препарату корвітин зберігає стабільність при 25 º C при розведенні в 50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду &ndash 12 годин, в 100 мл &ndash 6 годин.

Умови зберігання

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати корвітин у недоступному для дітей місці.

Несумісність

Не застосовувати як розчинник для препарату Корвітин розчини глюкози, реополіглюкіну. Як розчинник застосовується тільки 0,9 % розчин натрію хлориду.

Препарат Корвітин не можна одночасно вводити з іншими розчинами лікарських засобів.

Упаковка

По 5 флаконів у касеті, по 1 касеті у пеналі.

Категорія відпуску

За рецептом.