Диклофенак

Бол-ран-Scan Biotek

Общая характеристика: Основные физико-химические свойства: белые круглые плоские таблетки со скошенными краями и разделительной чертой на одной сторонесостав: 1 таблетка содержит 500 мг парацетамола и 50 мг диклофенака натрия; крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, желатин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропил парабены, краситель тартразин супра, краситель эритрозин.
Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01А В 55.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Диклофенак натрия - НПВП (НПВП). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее активность. Механизм действия - угнетение синтеза простагландинов за счет ингибирования фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или значительно уменьшает симптомы воспаления. Снижает повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активных веществ, которую вызывают простагландины; он также снижает повышенную температуру тела благодаря невозможности влияния простагландинов на структуры гипоталамуса, участвующих в процессе терморегуляции; диклофенак снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменореи.
Парацетамол имеет анальгезирующие, жаропонижающие и слабые противовоспалительные свойства. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.
Фармакокинетика. Всасывания. Действующие вещества препарата быстро и почти полностью всасываются желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) после перорального применения.
Распределение. После всасывания с белками плазмы крови связывается почти 99,7% диклофенака. Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Парацетамол хорошо распределяется в тканях, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание парацетамола с белками плазмы крови составляет приблизительно 10% и незначительно повышается при передозировке.
Метаболизм. Диклофенак натрия метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, за счет метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.
Вывод. Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет 1-2 ч, период полувыведения метаболитов - 1-3 часов. Приблизительно 60% применяемого диклофенака выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов и метаболитов, большая часть которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Часть введенной дозы выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у лиц пожилого возраста, пациентов с заболеванием почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не наблюдается.
Период полувыведения парацетамола составляет 1-3 часа. У пациентов с циррозом печени период полувыведения увеличивается. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%. Выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Показания. Ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра, ювенильный хронический артрит, люмбаго, невралгия, миалгия, первичная дисменорея, боль слабой и умеренной интенсивности, в т.ч. головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Применение. У взрослых и детей старше 14 лет Бол-РАН применяют внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Для поддерживающей терапии суточная доза составляет 1 таблетку 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Максимальная суточная доза препарата в пересчете на диклофенак натрия составляет 200 мг или 4 таблетки.
Для лечения дисменореи препарат применяют 2-3 раза в сутки.
Препарат рекомендуется применять , не разжевывая, во время или сразу после еды и запивать половиной стакана воды.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: раздражительность, судороги, нарушение чувствительности или зрения (диплопия), шум в ушах, утомляемость, головокружение, головная боль, редко - сонливость, потеря сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени : боль в эпигастрии, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, иногда осложненные кровотечением, повышение активности печеночных трансаминаз, обострение язвенного колита, перфорация кишечника. Аллергические реакции: приступы бронхиальной астмы, крапивница.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, редко - фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, очень редко - ОПН.Нефропатии возникают в случае длительного применения препарата.
Прочие: периферические отеки, гипертонический криз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; анамнестические данные о нападениях бронхоспазма, крапивница, острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; беременность; кормления грудью, детский возраст.

Передозировка. Симптомы: резкая головная боль, двигательное возбуждение, головокружение, судороги.
Возможно развитие гепатотоксического действия парацетамола, которая проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке - гепатонекрозом. Токсический эффект парацетамола развивается при приеме препарата в дозе более 10-15 г, клиническая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней, у некоторых пациентов на фоне нарушения работы печени иногда возможно развитие почечной недостаточности (тубулярный некроз).
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, при развитии гепатотоксического действия препарата - введение донаторов SH-групп, предшественников синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.
При остром отравлении Бол-раном необходимо промыть желудок через зонд и принять активированный уголь.

Особенности применения. Беременность и кормление грудью. В период беременности применение препарата возможно только при наличии абсолютных показаний, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с выраженными нарушениями функции почек, печени (в том числе с алкогольными заболеваниями печени, заболеваниями желчных путей), хронической сердечной недостаточностью.
протяжении всего курса лечения необходимо контроля ваты функцию почек и печени. При длительном применении Бол-Рану следует воздержаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Глюкокортикостероиды потенцируют токсические эффекты диклофенака. Пациентам, которые применяют метотрексат, диклофенак назначают за 24 ч до или после введения метотрексата, поскольку концентрация и токсическое действие последнего могут повышаться.
При одновременном применении диклофенака с салуретиками может уменьшиться диуретический эффект петлевых диуретиков. Диклофенак снижает эффективность антигипертензивных средств.
При совместном применении диклофенака с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП повышается риск возникновения побочных эффектов и снижения эффективности одного из препаратов.
При одновременном применении диклофенака с препаратами лития и дигоксином повышается концентрация последних в плазме крови.
При применении диклофенака в сочетании с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.
При применении в сочетании с антикоагулянтами, существенно увеличивается риск развития геморрагических осложнений.
При одновременном применении препарата с барбитуратами, противосудорожными средствами, рифампицином, алкоголем значительно повышается риск гепатотоксического действия парацетамола.

Условия хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25оС. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. 4 таблетки в блистере, 1 блистер в бумажном конверте (упаковка № 4); 50 таких конвертов, направленных на картонную упаковку (упаковка № 200 (4х 50); 10 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной упаковке (упаковка № 10) ; 10 таких блистеров в картонных упаковках, вложенных в картонную коробку (упаковка № 100 (10х 10); 10 таблеток в блистере, 10 блистеров, вложенных в картонную коробку (упаковка № 100 (10х 10).